叶酸偶联聚合物靶向胶束的制备和表征

• 作者: 刘玲蓉 张其清 张彤 李学敏 陈汉
• 来源期刊: 中国组织工程研究与临床康复
• 学科: 医学
• 关键词: 聚合物胶束 叶酸受体靶向 香豆素6 增溶作用
• 年，卷（期）: 2010,（47）
• 页码范围: 8827-8830
• 分类号: R318
• 字数: 4205字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-8225.2010.47.021

摘要

背景:聚合物胶束具有对难溶性药物的增溶作用,是抗肿瘤药物的良好载体,在聚合物胶束表面修饰以靶识别分子叶酸,可以促进叶酸受体阳性的肿瘤细胞对载药聚合物胶束的摄取.目的:制备载疏水性小分子的叶酸偶联胶束并对其进行表征.方法:利用膜水化法制备载香豆素6的聚合物胶束,即将香豆素6的氯仿/甲醇溶液、甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的氯仿/甲醇溶液和叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的氯仿/甲醇溶液混合,旋蒸除去有机溶剂,形成药膜,真空干燥过夜,然后在 50 ℃水浴下加入Hepes缓冲液并磁力搅拌30 min,载药胶束即形成;同时制备不含叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的普通载药胶束.对获得的普通胶束和叶酸偶联胶束利用透射电镜观察形态及粒径、动态光散射法检测粒径分布和高效液相色谱法分析载药量与包封率.结果与结论:载药的叶酸偶联胶束及普通胶束在透射电镜下粒径约为60 nm,粒径分布较均匀;动态光散射法检测到溶液中的胶束平均粒径约100 nm;利用高效液相色谱法检测得到胶束载药量和包封率分别在0.7%和15%左右.结果显示叶酸偶联载药胶束对于难溶性药物具有明显的增溶作用,可用于细胞及肿瘤模型评价其叶酸受体靶向性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张其清	中国医学科学院&北京协和医学院生物医学工程研究所	36	281	9.0	16.0
2	张彤	中国医学科学院&北京协和医学院生物医学工程研究所	6	46	4.0	6.0
3	刘玲蓉	中国医学科学院&北京协和医学院生物医学工程研究所	15	136	6.0	11.0
4	李学敏	中国医学科学院&北京协和医学院生物医学工程研究所	7	18	3.0	4.0
5	陈汉	中国医学科学院&北京协和医学院生物医学工程研究所	6	37	3.0	6.0