奥曲肽-葡聚糖-亲和素的偶联及其与177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的体外结合

• 作者: 杜进 沈亦佳 罗志福 翟士桢 邓新荣
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 化学
• 关键词: 177 Lu-DTPA-BIS-BIOTIN 亲和素 葡聚糖 奥曲肽 偶联
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 放射性药物与标记化合物
• 页码范围: 146-150
• 分类号: O615.42|R817
• 字数: 3855字
• 语种: 中文

摘要

以葡聚糖为载体,奥曲肽为导向分子合成了生长抑素配体化合物奥曲肽-葡聚糖-亲和素(Tyr3-oct-reotide-dxtran 40-avidin,TOC-Dx40-Av)；在体外模拟肿瘤预定位二步法以177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN对TOC-Dx40-Av培养的PANC-1细胞的结合特性进行了研究.将长满人源胰腺癌细胞PANC-1的24孔板置于含有TOC-Dx40-Av的缓冲液中培养,2h后洗去上清液,再用含不同浓度177Lu- DTPA-BIS-BIOTIN(177Lu-DT-PA-BIS-BIOTIN的摩尔质量范围为48.8～391 pmol)的缓冲液继续培养细胞,使177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN 与细胞上的亲和素结合,测定细胞上结合的放射性计数,考察TOC-Dx40-Av与177 Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的结合特性以评价合成的大分子亲和素连接物的活性.实验结果显示,奥曲肽-葡聚糖-亲和素的化学纯度＞99％,其中亲和素的含量为6.46 g/L.体外细胞结合实验结果表明,177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN能快速与细胞上连接的亲和素结合,生物素与亲和素的摩尔比约为1∶1达到平衡.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	罗志福	中国原子能科学研究院同位素研究所	61	238	7.0	14.0
2	杜进		10	40	2.0	6.0
3	沈亦佳	中国原子能科学研究院同位素研究所	7	9	2.0	2.0
4	邓新荣	中国原子能科学研究院同位素研究所	16	21	3.0	4.0
5	翟士桢	中国原子能科学研究院同位素研究所	1	0	0.0	0.0