肝受体显像剂99Tcm-HYNIC-NGA的制备与初步评价

• 作者: 庞燕 张现忠 杨文江 王伟平 董家鸿 项灿宏
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 99Tcm标记 去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体 HYNIC-NGA 显像剂 生物分布
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 放射性药物与标记化合物
• 页码范围: 151-157
• 分类号: R817
• 字数: 3852字
• 语种: 中文

摘要

在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验.结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-H EDTA/H YNIC-NGA的标记率均大于80％,标记产物经HiTrap脱盐柱进行纯化后,放化纯度均大于95％;生物分布结果显示,99Tcm-bicine/H YNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5、30、120 min时在肝脏中的摄取分别为56.58±6.57、38.06±3.35、23.17±4.96％ ID/g及86.57±5.68、74.63±8.74、45.113±4.21％ID/g.两种配合物均表现了较高的初始肝脏摄取及较好的滞留.用抑制剂后,99Tcm-H EDTA/H YNIC-NGA在注射后5 min时肝脏的摄取明显降低,显示了其与去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体的特异性结合.以上结果提示,制得的两种新配合物99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA中,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA具有更好的生物性能,有望发展成为新的ASGP受体显像剂用于肝脏功能的评估.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	董家鸿		185	1607	16.0	34.0
4	项灿宏		5	13	2.0	3.0
7	杨文江		2	6	2.0	2.0
9	张现忠		3	9	2.0	3.0
22	庞燕		1	2	1.0	1.0
26	王伟平		1	2	1.0	1.0