丹酚酸B及其活性代谢产物在大鼠体内药动学研究

• 作者: 万仁忠 刘昌孝 周茂金 林艳萍 许妍妍 谷元
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 丹酚酸B 丹参素 电喷雾电离 液相色谱-串联质谱法 药动学
• 年，卷（期）: 2011,（2）
• 页码范围: 335-339
• 分类号: R285.61
• 语种: 中文

摘要

目的 建立了灵敏快速的同时测定大鼠血浆中丹酚酸B及其主要代谢产物丹参素的LC-MS/MS方法 .方法 以氯霉素为内标,用醋酸乙酯萃取,色谱柱为Symmetry C18柱,流动相为甲醇-乙腈-0.5%甲酸(55:5:40),体积流量为0.4mL/min.选用电喷雾电离(ESI)三重四极杆串联质谱仪,在负离子模式下以选择反应监测(SRM)方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 717→519(丹酚酸B)、m/z 197→135(丹参素)和m/z 321→152(氯霉素).结果 在该测定条件下丹酚酸B、丹参素和内标物的保留时间分别为3.12、2.60、3.98 min.丹酚酸B的线性范围为10～5 000 ng/mL,r>0.995;丹参素的线性范围为5～5000 ng/mL,r>0.995,丹酚酸B和丹参素定晕限分别为10、5 ng/mL.批内、批间精密度(RSD)均小于12.6%.大鼠ig给予丹酚酸B后,迅速吸收并逐渐转化成丹参素,丹酚酸B和丹参素的Gmax分别为(1.21±0.31)、(0.27±0.05)μg/mL,tmax分别为(0.50+0.00)、(0.56±0.18)h,t1/2分别为(1.20±0.11)、(1.57±0.16)h,AUC0~t分别为(1.31±0.30)、(0.39±0.05)μg·mL-1·h.结论 本方法 可用于大鼠ig丹酚酸B后的血浆中丹酚酸B及其代谢产物丹参素药动学研究.