4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐的合成

• 作者: 谭红梅 马玉卓
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐 二肽基肽酶4抑制剂 4-哌啶甲酸乙酯
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 247-249
• 分类号: R914
• 字数: 2577字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2011.03.008

摘要

目的 合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.方法 以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.结果 4-哌啶甲酸乙酯为原料合成目标化合物的总收率为49.5%.结论 该合成路线具有收率高,成本低,操作简便等优点,适用于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马玉卓	广东药学院药科学院	32	98	6.0	8.0
2	谭红梅	广东药学院药科学院	1	1	1.0	1.0