天然多酚衍生物的合成、结构和酪氨酸酶抑制作用

• 作者: 王世 王艳丽 陈帅 陈石泉 黄伟
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 天然多酚 衍生物 合成 酪氨酸酶抑制剂
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 235-244
• 页数: 10页
• 分类号: R916.2
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2011.03.029

摘要

以香草醛、茴香醛、染料木素和芦荟大黄素为原料合成一系列的衍生物,测定了衍生物(E)-1-(5-(4-甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯乙烯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)乙酮的晶体结构,并对这些化合物的酪氨酸酶抑制活性进行了测定.研究结果表明,香草醛、茴香醛、染料木素和芦荟大黄素的Ic50值分别为68 μM,49 pM,343 μM和160 μM.与标准对照品曲酸(IC<,50>=35 μM)相比,香草醛衍生物(E)-1-(5-(4-甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯乙烯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)乙酮和芦荟大黄素衍生物4,5-二甲氧基-9,10-二氢蒽醌-2-甲酸具有更好的酪氨酸酶抑制活性,其IC<,50>值分别为18 μM和21 μM.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄伟		9	51	2.0	7.0
2	陈石泉		4	0	0.0	0.0
3	王艳丽		1	0	0.0	0.0
4	陈帅		1	0	0.0	0.0
5	王世		1	0	0.0	0.0