盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片人体药物动力学研究

• 作者: 刘志华 朱兰寸 李高 杨光忠 马廷升
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸特拉唑嗪 渗透泵 控释片 药物动力学 生物等效性
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 253-258
• 页数: 6页
• 分类号: R969.1
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2011.03.031

摘要

本研究进行了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片在健康人体内的药物动力学分析.运用随机交叉实验设计,20名健康受试者单剂量、多剂量口服受试制剂、参比制剂,采用HPLC法测定血浆中盐酸特拉唑嗪的浓度,使用3P97软件计算药物动力学参数.单剂量口服控释片、普通片各4 mg后,普通片的C<,max>(120.56±23.15)ng/mL明显高于控释片的C<,max>(95.27+16.35)ng/mL.控释片口服给药后的T<,max>为(2.65±0.82)h,较普通片T<,max>(1.27±0.61)h延迟,有显著性差异(Pl<0.05),其相对生物利用度为(105.85+6.12)%.受试者多剂量口服普通片与控释片后药物动力学参数稳态时曲线下面积(AUC<,ss>)分别为(1275.17±175.35)、(1382.65±205.31)ng·h/mL;C<,max>分别为(128.15±22.37)、(98.57±18.16)ng/mL;T<,max>分别为(1.35±0.71)、(2.76±0.85)h;平均稳态血药浓度(C<,av>)分别为(53.13±9.12)、(57.61±9.25)ng/mL;血药浓度波动度(DF)分别为(2.25±0.26)%和(1.62±0.25)%,其相对生物利用度为(108.43±6.26)%.经统计学检验表明,这两种制剂的AUC<,0-48h>、AUC<,0-∞>具有生物等效性,普通片与控释片口服时吸收程度等效,吸收速度不等效.控释片的达峰时间明显滞后普通制剂.该控释片显示出控释特征.