1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷的合成及与DNA的相互作用研究

• 作者: 吴成泰 吴晓军 周泱泱 李涛 杨利 梁峰 熊小琴
• 来源期刊: 有机化学
• 学科: 化学
• 关键词: 大环多胺 断裂DNA 相互作用 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2011,（1）
• 页码范围: 101-105
• 分类号: O6
• 字数: 3752字
• 语种: 中文

摘要

通过控制反应条件,制备得到1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷(2).根据谱学数据确定目标化合物2的结构,应用DNA熔点温度测量和计算机模拟研究测定化合物2～4与DNA的结合能力.结果显示羟基和对甲苯磺酰基的引入有利于化合物2与DNA的结合.在37℃生理条件作用下,不需要金属离子辅助,大环配体2可使超螺旋型pBR322DNA断裂,同时得到切口开环型和线形DNA.并且,化合物2对肺癌细胞有选择性抑制作用.因此,这种先导化合物可以用于人工核酸酶及抗肿瘤药物设计.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴成泰	武汉大学化学与分子科学学院	37	248	10.0	14.0
2	李涛	华中科技大学同济医学院附属同济医院眼科	156	1146	19.0	25.0
3	吴晓军	武汉大学化学与分子科学学院	12	92	5.0	9.0
4	熊小琴	武汉大学化学与分子科学学院	6	28	3.0	5.0
5	梁峰	武汉大学化学与分子科学学院	10	41	4.0	6.0
6	杨利	武汉大学化学与分子科学学院	2	3	1.0	1.0
7	周泱泱	武汉大学化学与分子科学学院	4	13	3.0	3.0