3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性

• 作者: 卢俊瑞 卢博为 戢丹 穆曼曼 辛春伟 鲍秀荣
• 来源期刊: 天津理工大学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 3 -取代硫基-4-N -邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑 合成 抑菌活性
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 页码范围: 8-12
• 分类号: O626.26
• 字数: 4160字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-095X.2011.05-06.003

摘要

本文以对称二氨基硫脲为原料,经关环,缩合,亲核取代反应,合成出5个新型抗菌剂-3-取代硫基-4-N -邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物(3a ～3e),并利用1HNMR,IR等进行结构表征.生物活性测试表明,质量浓度为0.01％时,3a ～3e对金黄色葡萄球菌与白色念珠茵的抑菌率均高于90.0％；对大肠杆菌的抑茵率高于80％.构效关系表明,三唑硫醚类化合物对革兰氏阳性茵(金黄色葡萄球菌)的抑制效果强于三唑硫醇类化合物；苯乙酰胺环的对位上引入拉电子基团如- Cl,- Br,- NO2可增加化合物的抑菌活性,而引入推电子基团如- CH3则降低其抑茵活性；与现售药物氟康唑相比,所合成的目标化合物的抗茵效果更优.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	卢俊瑞	天津理工大学化学化工学院	72	402	10.0	16.0
2	辛春伟	天津理工大学化学化工学院	43	234	9.0	11.0
3	鲍秀荣	天津理工大学化学化工学院	34	201	9.0	11.0
4	穆曼曼	天津理工大学化学化工学院	5	24	3.0	4.0
5	卢博为	南开大学化学学院	6	66	4.0	6.0
6	戢丹	天津理工大学化学化工学院	5	37	4.0	5.0