L-鸟苷类似物前药:设计、合成与抗HIV活性

• 作者: 关注 卢俊峰 张礼和 曹眸 杨振军 谢璐佳 郭颖
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: L-2',3'-二脱氧-鸟嘌呤核苷 L-2',3'-二羟基-2',3'-二脱氧-鸟嘌呤核苷 前药 抗HIV
• 年，卷（期）: 2011,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 335-341
• 页数: 7页
• 分类号: R916
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2011.04.041

摘要

为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-DdG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性(EC50=42,55Dμmol/L).