G蛋白偶联受体二聚化在药物开发中所发挥的特异性作用

• 作者: 白波 蔡欣 陈京
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: G蛋白偶联受体 二聚化 信号转导 药物开发
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 535-541
• 页数: 7页
• 分类号: R915
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2011.06.068

摘要

G蛋白偶联受体(GPCRs)是与G蛋白相偶联的七次跨膜受体,其成员有上千种,是重要的药物靶点之一.目前,GPCRs相关药物占市场上药物的40％-50％.在过去的十年中,对GPCRs主要以单体的形式存在着的这一假说做出了重新评估,大量事实证明GPCRs也能以同源或异源二聚体,甚至是高阶寡聚体的形式存在,比较热门的领域是GPCRs二聚化.最近研究表明同源或异源二聚化有不同于单体的特异功能特征,包括配体识别、信号转导、运输等.同时,在较少副作用治疗疾病的新药开发上,具有不同病理和信号转导途径的二聚体的出现开辟了新的领域.本综述主要介绍二聚体的特异结构及其特异的信号转导途径,从而有助于在GPCRs药物开发中取得丰硕的成果.