马钱子碱氮氧化物一步合成工艺优化及其抑瘤作用

• 作者: 吴晓峰 张弦 涂霞 潘扬
• 来源期刊: 南京中医药大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 马钱子碱氮氧化物 一步合成 化学反应速率 正交设计 抑瘤
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 463-467
• 分类号: R282
• 字数: 3926字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-5005.2011.05.019

摘要

目的 探索一步合成马钱子碱氮氧化物(BNO)的工艺条件,并观察其体外抑瘤作用.方法 以马钱子碱和双氧水(H2O2)为原料,采用氮氧化法一步合成BNO,运用正交试验设计研究原料配比、反应温度和溶剂(无水乙醇)体积对反应产率和目标产物纯度的影响,通过净产率直观分析和方差分析获取优化的工艺条件；通过绘制反应速率曲线和寻找化学平衡点来判定反应时间；并采用体外培养方法考察BNO对人鼻咽癌KB、胃癌BGC-803、肝癌SMMC-7721等肿瘤细胞株生长的抑制作用.结果 合成最佳反应条件为:马钱子碱(g)与H2O2 (mL)配比0.60:0.75;反应温度50℃；乙醇体积60 mL;反应时间220 min.在此优化工艺条件下,BNO的产率达112.9％,HPLC面积归一化纯度为98.3％.孵育48 h后,BNO对人鼻咽癌KB和胃癌BGC-803细胞增殖有显著的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)分别为31.5 μmol/L、22.5 μmol/L;经形态学分析尚显示BNO对这二株瘤细胞可产生一定的损伤.结论 优化工艺条件后一步合成BNO产率高,产物的纯度好,且具有一定的体外抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	潘扬	南京中医药大学药学院	103	1208	21.0	31.0
2	张弦	南京中医药大学药学院	24	348	11.0	18.0
3	吴晓峰	南京中医药大学药学院	7	43	3.0	6.0
4	涂霞	南京中医药大学药学院	5	79	5.0	5.0