d4T-5’-氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究

• 作者: 吴振 张冲 程宏明 蔡振世 赵玉芬 郭剑南
• 来源期刊: 厦门大学学报（自然科学版）
• 学科: 生物学
• 关键词: d4T 氢亚磷酸酯 抗HIV活性 前药
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1032-1036
• 分类号: Q356.1
• 字数: 4574字
• 语种: 中文

摘要

抗艾滋病药物d4T的毒性高,且不断出现耐药性现象,所以通过设计d4T的前药来解决这些问题成为近年来研究的热点.合成及表征了5个d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物,并进行了体外代谢研究.油水分配实验结果表明,相对于原药本身,前药表现出更好的亲脂性,有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力；d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物在pH5.5的缓冲溶液中的稳定性最好,有较高的活性.体外酯酶水解、血浆代谢和活性实验表明,d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯降解速度最慢,能较慢地释放出d4T.由此可见,d4T-5’-氢亚磷酸酯系列前药,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴振	厦门大学医学院	13	24	3.0	4.0
2	蔡振世	厦门大学医学院	2	1	1.0	1.0
3	张冲	厦门大学医学院	2	0	0.0	0.0