紫杉醇胶束与紫杉醇注射剂在荷瘤裸鼠体内的组织分布

• 作者: 余健 刘骁 周国亮 孙菁 宣尧仙 张丽丽 由振强 韩滨
• 来源期刊: 中国新药与临床杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉醇 胶束剂 注射剂 组织分布
• 年，卷（期）: 2011,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 603-608
• 页数: 6页
• 分类号: R927.2|R979.1
• 语种: 中文

摘要

目的 评价紫杉醇胶束与注射剂在荷瘤裸鼠体内组织分布特征,为胶束制剂的临床应用提供参考依据.方法 将Balb/c雄性荷瘤小鼠前肢腋皮下接种人结肠癌HT29细胞,待瘤体长到100 mm3左右后,分别经尾静脉注射给予紫杉醇胶束(PTX-PM)和紫杉醇注射剂(PTXI)均20 mg·kg-1,每3d一次,共给药7次.于最后一次给药后30、60、180、360 min时处死裸鼠取血和各主要组织器官(心、肝、肠、肾、胃、肺、脾等),用HPLC法测定组织中紫杉醇的药物浓度.结果 2种制剂经静脉注射后,在各个时间点对各组织的药物分布趋势相似,以浓度高低依次为肝、肠、肾、胃、脾、肺、心等;PTX-PM组的紫衫醇在主要器官组织的浓度明显低于PTXI组(P < 0.01或P < 0.05).其中PTX-PM组的紫杉醇在血浆中的浓度显著低于PIXI组(P < 0.01),而30 min时PTX-PM组的紫杉醉在肝脏的浓度却高于PTXI组(P<0.01).在各个时间点PTX-PM组的紫杉醇在主要器官组织的浓度与血浆浓度的比值明显高于PTXI组(P＜0.01).结论 紫杉醇胶束有助于减少紫杉醇对血液系统的毒性,避免紫杉醇注射剂中聚氧乙烯蓖麻油引起的过敏反应,具有良好的临床应用前景.