乙酸阴道热敏凝胶剂在家兔阴道内的药动学

• 作者: 丁训诚 俸灵林 成倩倩 李卫华 王玉柱 田芳
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 热敏凝胶 醋酸 阴道 药代动力学
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 469-473
• 分类号: R969.1|R984
• 字数: 4253字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2011.05.010

摘要

目的 研究乙酸阴道热敏凝胶剂经阴道给药后药物在家兔阴道内的药代动力学特征,探索适合阴道用药的新剂型.方法 3 ml含乙酸36.23 mg的乙酸阴道热敏凝胶剂推入家兔阴道内,给药后0.25,0.5,1,1.5,2,4,8,12,16,20和24h,对家兔阴道进行灌洗并测定灌洗液中乙酸的含量、用微电极插入阴道测定阴道pH值、取阴道组织匀浆后测定组织中乙酸含量.采用非线性最小二乘法进行计算机拟合获得药动学参数.结果 乙酸阴道热敏凝胶剂置入家兔阴道后,阴道pH值由给药前中性(pH 6.67)转变为酸性( pH 3.56),阴道pH 3.5 ～4.0可保持约6h；pH 3.5 ～4.5可保持约12h；pH3.5～5.0可保持19 h；给药后24h,pH值为5.32±0.24,乙酸含量为(0.38±0.15)g·L-1,为给药量的11%.阴道组织中乙酸浓度峰值为600μg·g-1,达峰时间为2h,平均保留时间为7.73 h,药物动力学参数符合二室模型.结论 乙酸阴道热敏凝胶剂符合阴道用药的要求.