双作用靶点水蛭素Ⅲ突变体库(R33G34D35X36-rHV3)的构建及最适突变体筛选

• 作者: 王航 许静 谭树华
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 生物学
• 关键词: 水蛭素Ⅲ 定点突变 抗血小板聚集 RGD序列
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 195-200
• 页数: 6页
• 分类号: Q516|Q81
• 语种: 中文

摘要

构建水蛭素Ⅲ(HVⅢ)突变体库R33G34D35X36-rHVⅢ,从中筛选出具有与重组水蛭素Ⅲ(rHV3)抗凝血酶活性比活力相当,同时又具有很强的抗ADP诱导的血小板聚集抑制率的双作用靶点水蛭素Ⅲ突变体.通过基因定点突变技术构建水蛭素Ⅲ突变库R33G34D355X36-rHVⅢ,表达纯化后通过凝血酶滴定方法测定其抗凝血酶比活性,同时测定其抗ADP诱导的血小板聚集比活性.结果显示所有突变体的抗凝血酶比活性未发生变化,但各突变体抗ADP诱导的血小板聚集的比活性各异,当第36位为Met和Ser时所表现的抗ADP诱导的血小板聚集的比活性最强.由此可知水蛭素Ⅲ(HVⅢ)突变体库R33G34D355X36-rHVⅢ中第36位氨基酸种类对其抗凝血酶活性影响不大,但对其抗ADP诱导的血小板聚集的比活性影响较大,当该位点为Met和Ser时突变体具有很好的抗凝血酶和抗ADP诱导的血小板聚集的双重药理活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谭树华		55	198	9.0	12.0
2	王航		4	4	1.0	2.0
3	许静		5	7	2.0	2.0