FITC标记的叶酸类衍生物的合成及显像研究

• 作者: 朱建华 谢江
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 叶酸衍生物 异硫氰酸荧光素 对氨基苯乙酸 活体荧光显像
• 年，卷（期）: 2011,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1532-1536
• 分类号: O628.5
• 字数: 3697字
• 语种: 中文

摘要

以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺.以4-二甲基吡啶(DMAP)和1-乙基-[3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联到叶酸的α位和γ位羧基上,得到叶酸衍生物FA-EA,用异硫氰酸荧光素(FITC)标记FAEA得到FA-EA-(FITC)2.反应中间体及最终产物采用HPLC,1H NMR和MS表征.通过尾静脉注射FA-EA(FITC)2,观察其在荷瘤裸鼠主要脏器和肿瘤中的分布及对荷瘤裸鼠进行活体荧光显像.实验结果表明,FAEA-(FITC):在肿瘤部位有明显的聚集,在其它主要脏器中几乎看不到分布,说明FA-EA-(FITC):具有较好的肿瘤靶向性.本研究为进一步研制可用于肿瘤显像的叶酸类显像药物提供了依据.