常山酮的合成方法研究

• 作者: 万升标 刘世旭 江涛 王诗玺 顾艳艳
• 来源期刊: 中国海洋大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 常山酮 抗球虫药 合成方法
• 年，卷（期）: 2011,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 67-70
• 分类号: O621.25
• 字数: 4379字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-5174.2011.09.011

摘要

本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴代、N-保护后与6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶联,产物经水解脱保护得目标化合物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐,通过6步反应制得了常山酮,总收率为11.6％,为常山酮的工业化生产提供了可能.目标产物和各步中间体结构经MS、1H NMR和13CNMR确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	江涛	中国海洋大学医药学院教育部海洋药物重点实验室	63	376	12.0	17.0
2	万升标	中国海洋大学医药学院教育部海洋药物重点实验室	29	71	6.0	8.0
3	王诗玺	中国海洋大学医药学院教育部海洋药物重点实验室	2	4	1.0	2.0
4	顾艳艳	中国海洋大学医药学院教育部海洋药物重点实验室	1	3	1.0	1.0
5	刘世旭	中国海洋大学医药学院教育部海洋药物重点实验室	1	3	1.0	1.0