叶酸介导的普鲁兰多糖-阿霉素聚合物前药的制备及生物学性能初探

• 作者: 乔有备 吴红 张海涛 成冲 李飞 范黎 陶阳春
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 聚合物药物 阿霉素 叶酸 主动靶向
• 年，卷（期）: 2011,（9）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 1634-1638
• 分类号: R944.2
• 语种: 中文

摘要

目的:制备叶酸介导的普兰多糖-阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX),实现阿霉素药物的靶向控制释放.方法:将普鲁兰多糖用马来酸酐进行修饰后,通过酰胺键键合阿霉素制备得到普鲁兰多糖-阿霉素(MP-DOX),继而酯键键合叶酸制备得到叶酸介导的普鲁兰多糖.阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX).红外光谱、核磁共振光谱表征聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,监测不同pH值聚合物药物中阿霉素的释药特性,同时采用人口腔表皮样癌细胞(KS细胞)测定聚合物药物体系的细胞毒性.结果:①经核磁共振表征FA-MP-DOX聚合物合成完成.②在pH 2.5、pH 5.0及pH 7.4的PBS缓冲体系16h中,阿霉素药物累积释放率分别为49.1%,30.3%和15.3%,证实FA-MP-DOX中阿霉素的释放具有pH依赖性.③细胞实验证实FA-MP-DOX的细胞毒性高于阿霉素和MP-DOX.结论:FA-MP-DOX聚合物药物有望成为阿霉素智能型控释和靶向性药物载体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李飞	第四军医大学药学院化学教研室	62	236	7.0	11.0
2	吴红	第四军医大学药学院化学教研室	98	955	17.0	24.0
3	范黎	第四军医大学药学院化学教研室	44	340	10.0	16.0
4	张海涛	第四军医大学药学院化学教研室	8	27	4.0	5.0
5	成冲	第四军医大学药学院化学教研室	3	14	2.0	3.0
6	陶阳春	第四军医大学药学院化学教研室	3	14	2.0	3.0
7	乔有备	第四军医大学药学院化学教研室	1	5	1.0	1.0