以菜青虫(Pieris rapae L.) 5龄幼虫为试虫,以杀虫活性追踪为指导,采用系统溶剂分离法、制备TLC及红外光谱(IR)、质谱(EI-MS)和核磁共振(H-NMR,"C-NMR)等方法,从钩腺大戟根中共分离得到5种单体化合物,均为首次分离所得.活性测试结果表明,2,4-二羟基-6-甲氧基-3-醛基-苯乙酮,1-(2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基)-苯乙酮和β-谷甾醇对菜青虫有较强的拒食和毒杀活性,72 h拒食率分别为60.6%,56.8%和44.7%,校正死亡率分别为69.7%,59.2%和57.4%.