甲氧基聚乙二醇吡硫醇制备条件的优化研究

• 作者: 万芬 吴红菱 王红 蔡波涛 马俊
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 甲氧基聚乙二醇吡硫醇 单甲氧基聚乙二醇4000琥珀酸单酯 合成工艺 正交试验
• 年，卷（期）: 2011,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 573-576
• 分类号: R914|TQ460.31
• 字数: 3223字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2981.2011.08.005

摘要

目的 优化甲氧基聚乙二醇吡硫醇的制备条件.方法 采用N-羟基丁二酰亚胺活性酯法合成甲氧基聚乙二醇吡硫醇,并以紫外分光光度法测定的甲氧基聚乙二醇吡硫醇中吡硫醇的载药量为考察指标,通过正交试验对合成工艺进行优化.结果 甲氧基聚乙二醇吡硫醇较优工艺条件为:单甲氧基聚乙二醇4000琥珀酸单酯(mPEG4K-S)与N-羟基丁二酰亚胺(NHS)物质的量比为1:1.5,在5℃反应2.5 h后再在5℃下加入吡硫醇和4-二甲氨基吡啶(DMAP)反应20 h.结论 该合成工艺操作简便,稳定可行,产物中吡硫醇的载药量高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王红	湖北中医药大学药学院药物化学教研室	40	109	6.0	8.0
2	吴红菱	湖北医药学院药检系	8	18	3.0	3.0
3	蔡波涛	湖北中医药大学药学院药物化学教研室	5	15	2.0	3.0
4	马俊	湖北中医药大学药学院药物化学教研室	7	45	4.0	6.0
5	万芬	湖北中医药大学药学院药物化学教研室	1	1	1.0	1.0