自动化“点击合成”正电子标记肽类细胞凋亡显像剂18F-Pen-peptide

• 作者: 刘健 孙志军 张宝石 张晓军 张锦明 王卉 田嘉禾
• 来源期刊: 核技术
• 学科: 医学
• 关键词: 自动合成 点击合成 凋亡显像 PET
• 年，卷（期）: 2011,（11）
• 所属期刊栏目: 放射化学、放药和核医学
• 页码范围: 845-850
• 分类号: R445.6|R817.4
• 字数: 4453字
• 语种: 中文

摘要

采用国产双管PET-MF-2V-IT-1型多功能模块,在第一反应管合成6-氟-18戊炔,将之蒸发到第二反应管,与叠氮短肽前体在亚铜催化下发生点击反应,在室温下生成18F-Pen-peptide,经半制备HPLC纯化,再经固相萃取得到注射18F-Pen-peptide.采用A549肺腺癌细胞测量行化疗前后的细胞摄取.结果显示,6-氟-18戊炔合成效率为51％,6-氟-18戊炔与叠氮前体的反应效率近99％,总的合成效率为(21.0±4.5)％(n=6,未校正),合成时间为70 min.最终产品的放射性活度14.8-22.2 GBq,放化纯为99％,比活度为870 GBq/μmol.A549细胞摄取实验表明,未化疗的细胞对18F-Pen-peptide摄取为(0.06±0.01)％,细胞凋亡为(1.02±0.3 1)％.化疗24 h后A549细胞摄取值为(0.86±0.04)％,细胞凋亡为(10.23±2.43)％.18F-Pen-peptide是一个有潜在临床应用价值的正电子肽类细胞凋亡显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙志军	解放军总医院核医学科	87	412	10.0	13.0
2	张锦明	解放军总医院核医学科	95	406	10.0	15.0
3	田嘉禾	解放军总医院核医学科	179	990	15.0	19.0
4	王卉	解放军总医院核医学科	28	107	7.0	9.0
5	张晓军	解放军总医院第一附属医院胸心外科	36	148	7.0	10.0
6	刘健	解放军总医院核医学科	17	54	5.0	6.0
7	张宝石	解放军总医院第一附属医院胸心外科	15	70	6.0	7.0