用不对称二羟基化反应合成(S)-美托洛尔

• 作者: 匡永清 向顺 姜茹 杨昊宇 谢斌 邓宝玲
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 选择性β1-受体阻滞剂 (S)-美托洛尔 不对称二羟基化反应 金鸡纳碱衍生物 药物合成
• 年，卷（期）: 2011,（1）
• 页码范围: 127-129,132
• 分类号: O621|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2011.01.035

摘要

在K2CO3存在下,4-(2-甲氧乙基)苯酚与烯丙基溴反应制得烯丙基[4-(2-甲氧乙基)苯基]醚(2);以廉价易得的双金鸡纳碱衍生物1,4-双(9-O-奎尼定)-2,3-二氮杂萘为手性配体催化2的不对称二羟基化反应制得(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-丙二醇(3,86%ee); 3经"一锅法"转化为(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-环氧丙烷(4); 4与异丙胺发生亲核开环反应合成了选择性β1-受体阻滞剂--(S)-美托洛尔,总产率46%(以2计算),其结构经1H NMR表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜茹	第四军医大学药学系	46	169	6.0	9.0
2	匡永清	湖南大学化学化工学院	10	60	4.0	7.0
3	谢斌	湖南大学化学化工学院	21	102	6.0	9.0
4	向顺	湖南大学化学化工学院	4	21	3.0	4.0
5	邓宝玲	湖南大学化学化工学院	2	7	2.0	2.0
6	杨昊宇	湖南大学化学化工学院	3	11	2.0	3.0