精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸肽类似物的固相合成

• 作者: 邓昌辉 邓桂茹 郝鹤 韩香
• 来源期刊: 武警医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: N-取代类肽 NSG残基 亚氨基二乙酸 固相合成 RGD相关肽
• 年，卷（期）: 2011,（9）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 689-691,710
• 分类号: R914
• 字数: 920字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-5041.2011.09.001

摘要

[目的]含有Arg-Gly-Asp(精氨酰甘氨酰天冬氨酸,RGD)片段的多肽可以识别整合素受体家族,但是这些含RGD小肽在体内很容易被蛋白酶降解.本研究设计并合成RGD肽类似物,通过结构改造克服这一缺点,以期开发新的高效的抗肿瘤药物.[方法]分子设计采用N取代甘氨酸(NSG)残基替代法,即用NSG残基Ida代替Asp、用酰甲胺或酰乙胺代替C末端的羧基,生成N取代类肽型的产物；化学合成采用Boc保护策略,在Merrifield树脂上逐步固相合成N取代类肽型的产物.[结果]全部RGD肽类似物结构均经LC-MS分析证明,总收率在85％以上,纯度＞95.1％.[结论]通过本合成工作,为建立经济、可行的类肽合成提供了一种有效途径.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩香	武警医学院化学教研室	21	202	7.0	13.0
2	邓昌辉	武警医学院化学教研室	13	45	4.0	6.0
3	郝鹤	武警医学院化学教研室	13	77	6.0	8.0
4	邓桂茹	武警医学院化学教研室	7	25	2.0	4.0