盐酸莫西沙星的合成研究

• 作者: 王庆娟 王秀娟 郭彦玲
• 来源期刊: 齐鲁药事
• 学科: 工学
• 关键词: 盐酸莫西沙星 硼螯合反应 亲核取代 相转移催化剂
• 年，卷（期）: 2011,（12）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 683-684
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 1726字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-7738.2011.12.001

摘要

目的 合成盐酸莫西沙星.方法 以1 -环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯为起始原料,经硼螯合反应、与(S,S) -2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷亲核取代反应、酸化制备盐酸莫西沙星.结果 合成的盐酸莫西沙星总收率为70％.结论 本合成路线对硼螯合反应进行了优化,不使用强腐蚀性、有毒的氯化锌,无需高温回流,可以达到很好的螯合效果；亲核取代反应选用无机碱碳酸钾作缚酸剂,加入相转移催化剂溴化正丁基铵,缩短了反应时间,提高了收率.该工艺操作简单,生产成本低,减少了环境污染,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王庆娟		2	9	1.0	2.0
2	王秀娟		3	14	2.0	3.0
3	郭彦玲		1	9	1.0	1.0