大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4亚型的作用

• 作者: 刘艳 张一飞 徐静 王海霞 田玮 黄丽军
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 中药制剂 CYP3A4 肝微粒体 大鼠
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 页码范围: 285-289
• 分类号: R286|R285.5
• 字数: 4832字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2011.03.005

摘要

目的 建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4 亚型的作用.方法 取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度,计算咪达唑仑的活性;在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑,测定其半数抑制浓度(IC50)及抑制常数(Ki).结果 肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g·L-1大鼠肝微粒体,4 μmol·L-1咪达唑仑溶液,37 ℃温育5 min.酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为(3.4±0.2),(25.1±0.3),(56.2±0.3) mg·L-1,枣仁安神胶囊的IC50﹥150 mg·L-1;酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为(1.7±0.1),(25.0±0.2),(50.0±0.3) mg·L-1.结论 建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型.血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王海霞	哈尔滨医科大学实验动物中心	21	89	6.0	8.0
2	张一飞	哈尔滨医科大学附属第二医院药学部	30	128	6.0	11.0
3	徐静	哈尔滨医科大学附属第二医院药学部	15	59	4.0	7.0
4	田玮		1	21	1.0	1.0