药物与细胞膜相互作用的ppKCE动力学参数

• 作者: 夏之宁 李丽仙 杨丰庆 熊彩侨 陈华
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 区段-区段动力学毛细管电泳(ppKCE) 细胞膜 动力学参数 相互作用
• 年，卷（期）: 2011,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 851-856
• 分类号: O657
• 字数: 4603字
• 语种: 中文

摘要

在区段-区段动力学毛细管电泳(ppKCE)的理论基础上,以兔红细胞膜和人红细胞膜为受体,研究了药物跨膜转运的动力学过程,同时测得了表征药物与细胞膜间结合快慢的正向结合速率常数kon、反向解离速率常数koff及配体与受体间相互作用的结合常数Kb.考察了迁移时间及峰高的稳定性、pH值和温度对药物与细胞膜相互作用动力学参数的影响.结果表明,与人体生理pH值一致时,细胞膜具有最大的生物活性,细胞膜与药物的Kb及kon均达到最大值.测定了细胞膜与西酞普兰、依匹斯汀、加替沙星及罗沙替丁相互作用的kon,koff和Kb.采用"时间比法"和紫外-可见吸收光谱法对该方法的准确性进行了验证.本研究为评价药物疗效、研究毒性及药物动力学提供了一种新方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	夏之宁	重庆大学生物工程学院	157	1882	21.0	36.0
5	陈华	重庆大学化学化工学院	37	231	9.0	14.0
6	杨丰庆	重庆大学化学化工学院	31	213	9.0	14.0
7	李丽仙	重庆大学生物工程学院	5	49	3.0	5.0
11	熊彩侨	中国科学院化学研究所	3	3	1.0	1.0