灯盏乙素苷元4'-N-取代氨甲基苯甲酸酯的合成与活性研究

• 作者: 傅晓钟 兰燕字 刘影 周雯 张伟 李靖 王永林 王爱民 邢凤晶
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: 灯盏乙素苷元 前药 氨甲基苯甲酸 合成
• 年，卷（期）: 2011,（18）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 16-18
• 分类号: R284.3|R285.5
• 字数: 3947字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-4931.2011.18.009

摘要

目的 合成具有较强神经细胞氧化损伤保护作用的灯盏乙素苷元4'-N-取代氨甲基苯甲酸酯衍生物.方法 灯盏乙素苷元与N-取代氨甲基苯甲酸在偶联剂N,N'一二环己基碳酰亚胺(DCC)/二甲基吡啶(DMAP)的作用下缩合后者经过酰氯/甲醇体系脱保护基,获得目标化合物(6a～6c).并对受试化合物进行了神经细胞氧化损伤保护活性研究.结果 合成的化舍物及中间体均经过lH-NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致,受试化合物均具有较好的抗氧化活性,其中化合物6c活性明显好于维生素E、灯盏乙素.结论 4'-N-取代氨甲基苯甲酸酯前药设计方法能用于灯盏乙素苷元结构修饰,所采用的合成方法具有较好的实用性,能用于灯盏乙素苷元4'-N-取代氨甲基苯甲酸酯的制备.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王爱民	贵阳医学院药学院	166	1108	15.0	24.0
2	王永林	贵阳医学院药学院	199	1235	15.0	23.0
3	刘影	贵阳医学院药学院	13	51	4.0	6.0
4	李靖	贵阳医学院药学院	16	36	3.0	5.0
5	傅晓钟	贵阳医学院药学院	22	89	5.0	8.0
6	周雯	贵阳医学院药学院	20	99	6.0	9.0
7	张伟	贵阳医学院药学院	10	36	4.0	5.0
8	邢凤晶	贵阳医学院药学院	3	7	1.0	2.0
9	兰燕字	贵阳医学院药学院	1	1	1.0	1.0