6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运研究

• 作者: 李苏宁 杨秀伟
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 香豆素 Caco-2细胞 肠吸收 花椒毒酚 花椒毒素 欧前胡素 异欧前胡素
• 年，卷（期）: 2011,（1）
• 页码范围: 96-102
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文

摘要

目的 研究花椒毒酚(1)、花椒毒素(2)、欧前胡素(3)、异欧前胡素(4)、8-甲氧基异欧前胡素(蛇床灵,5)和异茴芹素(6)6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收特性.方法 应用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试6个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程.应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述6个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.根据1～6、补骨脂素(7)、佛手酚(8)、佛手酚葡萄糖苷(9)、佛手内酯(10)、紫花前胡苷(11)、紫花前胡苷元(12)、前胡苷V(13)、伞形花内酯(14)、甲氧基欧芹素(15)、当归醇.A(16)、当归醇-B(17)在Caco-2细胞单层模型的吸收特性,总结这些香豆素类化合物结构、亲脂性与吸收的规律.结果 6个香豆素类化合物双向转运的Papp值皆在10-5cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp值在同一数量级,且皆通过被动吸收机制通过Caco-2细胞单层.结论 6个香豆素皆属于吸收良好的化合物.香豆素1～17的1g Papp AP→BL与1g D(pH 7.35)呈显著S型相关,主要通过被动扩散机制吸收转运.