维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯对Caco-2细胞模型转运宝藿苷Ⅰ的影响

• 作者: 张振海 谭晓斌 贾晓斌 金鑫 陈彦 陈玲玲
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 宝藿苷Ⅰ Caco-2细胞模型 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 跨膜转运 肠道吸收
• 年，卷（期）: 2011,（12）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 2474-2478
• 分类号: R282.710.5
• 语种: 中文

摘要

目的 考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷Ⅰ在Caco-2细胞模型转运的影响.方法 采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷Ⅰ的浓度,计算表观渗透系数(Papp).结果 在应用TPGS后,宝藿苷Ⅰ从细胞绒毛面供给侧(AP)→基底面外侧(BL)的跨膜转运量明显增高(P＜0.05),外排比率显著下降(P＜0.05).当宝藿苷Ⅰ与TPGS比例分别为1:1、1:3、1:9时,宝藿苷Ⅰ的外排比率分别为1.978 8、1.779 8、1.609 0,与仅用宝藿苷Ⅰ相比分别下降了73％、76％、78％.结论 在Caco-2细胞模型上,TPGS可显著促进宝藿苷Ⅰ的吸收.