大鼠肝脏和肠道羧酸酯酶CES2对伊立替康的部位特异性代谢作用

• 作者: 刘东 向道春 张程亮 徐艳娇
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 伊立替康 肝脏 肠道 羧酸酯酶
• 年，卷（期）: 2011,（2）
• 页码范围: 166-170
• 分类号: R9789.1|R969
• 字数: 2834字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2011.02.009

摘要

目的 探讨羧酸酯酶同工酶CES2在大鼠肝脏和肠道的表达特征,并研究其对伊立替康(CPT-11)的水解代谢作用.方法 采用CPT-11与大鼠肝脏和各肠段S9组分共同孵育,高效液相色谱法测定代谢产物SN-38的生成量.采用荧光定量PCR技术(RT-PCR)对各组织中的CES2进行定量分析.结果 大鼠肝脏和肠道表现出对CPT-11的部位特异性水解作用,肝脏的水解活性强于肠道,各肠段水解CPT-11的作用强度依次为:十二指肠>空肠>回肠>结肠.RT-PCR结果 同样显示CES2的两个主要同工酶AB010635和AY034877在肝脏中的含量明显高于肠道,并随着肠段的下行而递减.结论 CPT-11在大鼠肝脏和肠道S9中可被有效水解,但代谢产物SN-38的生成量在各组织中不一致这一现象与CES2在不同组织中的部位特异性分布有关.该研究结果 为通过抑制CES2预防CPT-11毒副作用的策略开发提供了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘东	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	267	989	13.0	19.0
2	向道春	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	26	82	4.0	8.0
3	张程亮	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	135	565	13.0	19.0
4	徐艳娇	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	37	77	5.0	7.0