叶酸-阿霉素连接物的制备及其抗肿瘤活性研究

• 作者: 万宁 叶威良 周四元 宦梦蕾 崔晗 张邦乐 杨文娟 肖飒
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 叶酸 阿霉素 细胞毒性 肿瘤靶向
• 年，卷（期）: 2011,（23）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 4641-4644
• 分类号: R730.5|R979.1
• 语种: 中文

摘要

目的:合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,并观察其抗肿瘤活性以及对肿瘤细胞的靶向性.方法:首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与阿霉素连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构；采用MTT法观察连接物对叶酸受体袁达阳性的口腔表皮样癌细胞KB细胞及叶酸受体表达阴性肺癌A549细胞的毒性作用.结果:在氮羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺的催化作用下,合成了叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,波谱分析提示为目标产物.与游离阿霉素相比,连接物对KB细胞具有更强的细胞毒性,而且细胞毒性作用可被外源性叶酸抑制；而连接物对A549细胞的毒性弱于游离阿霉素,而且外源性游离叶酸对其细胞毒性没有显著影响.结论:叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞,是一种潜在的新型抗肿瘤药物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张邦乐	第四军医大学药学系药剂学教研室	59	382	11.0	15.0
2	崔晗	第四军医大学药学系药剂学教研室	12	51	4.0	6.0
3	杨文娟	第四军医大学药学系药剂学教研室	6	19	3.0	4.0
4	宦梦蕾	第四军医大学药学系药剂学教研室	18	107	6.0	9.0
5	万宁	第四军医大学药学系药剂学教研室	8	13	3.0	3.0
6	叶威良	第四军医大学药学系药剂学教研室	7	16	3.0	3.0
7	肖飒	第四军医大学药学系药剂学教研室	1	4	1.0	1.0