进食对氯沙坦药动学的影响研究

• 作者: 关鑫 方翼 朱宝英 李正 赵立波 顾景凯
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 进食 氯沙坦 E-3174 高效液相色谱串联质谱电喷雾法 药动学
• 年，卷（期）: 2011,（10）
• 页码范围: 891-894
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R972+.4
• 语种: 中文

摘要

目的:研究进食对健康受试者单剂量口服氯沙坦钾片药动学的影响.方法:10名健康受试者随机分为2组,每组5人.试验开始前一晚禁食10h,晨起后,一组空腹口服氯沙坦钾片50mg,另一组在进食后口服氯沙坦钾片50mg.经1周清洗期后,两组交叉试验.采用高效液相色谱串联质谱电喷雾(HPLC-MS/MS)法测定人血浆中氯沙坦及其代谢产物E-3174的浓度,采用DAS2.1.1软件计算药动学参数并比较进食或空腹对药动学的影响.结果:空腹和进食后服用氯沙坦钾片,血浆原型药物tmax分别为(1.33±0.60)、(2.20±1.09)h,cmax 分别为(268.51±192.39)、(138.11±32.84)μg·L-1,AUC0～12分别为(442.83±171.05)、(401.54±98.43)μg·h·L-1,t1/2z分别为(1.59±0.22)、(1.74±0.59)h,MRT0～12分别为(2.74±0.69)、(3.57±0.91)h;代谢产物E-3174的cmax分别为(890.6±239.13)、(904.9±415.88)μg·L-1,tmax分别为(4.60±1.58)、(5.00±1.41)h,AUC0～36分别为(6 407.54±1 243.00)、(6 417.02±2 472.92)μg·h·L-1,t1/2z分别为(5.25±3.46)、(4.64±1.46)h,MRT0～36分别为(8.34±1.52)、(8.95±1.24)h.上述药动学参数差异经t检验无统计学意义(P＞0.05).结论:空腹和进食后服用氯沙坦钾片,原型药物和起主要降压作用的代谢产物E-3174的各药动学参数无显著性差异,可认为进食对本药在健康人体内的代谢无影响.