N-辛基-N-季铵化壳聚糖/CMCNa复合胶束的制备、表征及安全性评价

• 作者: 孙敏捷 平其能 张灿 费佳
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: N-辛基-N-季铵化壳聚糖 复合胶束 表征 细胞毒性
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 318-324
• 分类号: R944
• 字数: 5046字
• 语种: 中文

摘要

制备N-辛基-N-季铵化壳聚糖(NTMC)胶束,并用羧甲基纤维素钠(CMCNa)对胶束进行包覆以获得安全、稳定的复合胶束制剂.由辛基化和季铵化反应合成NTMC,并考察其临界胶束浓度；通过超声-透析法制备NTMC胶束,测定胶束的包封率和载药率；使用CMCNa对NTMC胶束进行包覆,考察包覆前后胶束的形态、粒径、Zeta电位以及细胞毒性和溶血性的变化.所制得的NTMC的辛基取代度为(37.5±3.6)％,季铵基取代度为48.4％,具有较低的临界胶束浓度(35.6 μg/mL).NTMC胶束粒子呈球形,粒径为(224.6±8.4)nm,Zeta电位为+(44.7±4.5)mV,对紫杉醇的载药率高达(40.2±2.2)％,包封率为(34.4±1.7)％.NTMC/CMCNa复合胶束粒子较不规则,略呈球形,粒径为(302.4±27.3) nm,Zeta电位为- (37.4±6.2)mV.与NTMC胶束相比,NTMC/CMCNa复合胶束的细胞毒性及溶血性大大降低.结果表明:NTMC胶束对难溶性药物(如紫杉醇)有很好的增溶效果,通过CMCNa包覆,可以屏蔽NTMC胶束的强烈正电荷,显著提高制剂的安全性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学新药研究中心	95	587	15.0	20.0
2	孙敏捷	中国药科大学药剂学教研室	28	158	6.0	11.0
3	平其能	中国药科大学药剂学教研室	302	3882	29.0	43.0
4	费佳	中国药科大学药剂学教研室	4	18	3.0	4.0