新型N-[2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)苯基]取代氟基苯甲酰胺的合成及其抗癌活性

• 作者: 何勇 卢平 杨涛 熊壮 薛伟 郑玉国
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 双酰胺 苯并噻唑 氟 抗癌活性 合成
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 281-285
• 分类号: O625.52
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2012.03.004

摘要

2,4-二氟苯甲酸或2-氟苯甲酸与二氯亚砜经酰氯化反应,再与邻氨基苯甲酸反应后在醋酸酐中闭环,最后与取代苯并噻唑胺反应合成了9个新型的N-[2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)苯基]取代氟基苯甲酰胺(6a-6i),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征.采用MTT法对6a-6i进行抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明6a～6i具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中10μ mol·L-1 6b对PC3的抑制率为69.9％.