肽醛类前药衍生物作为蛋白酶体抑制剂的研究

• 作者: 姚书扬 崔景荣 张寓安 徐波 李润涛 葛泽梅 韩利强
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白酶体抑制剂 抗肿瘤 肽缩醛衍生物 前药原理
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 页码范围: 21-27
• 页数: 7页
• 分类号: R916.1
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2012.01.002

摘要

为了提高经典的肽醛类蛋白酶体抑制剂的稳定性和生物利用度,我们设计合成了4个肽缩醛和2个肽杂缩醛衍生物,并对其进行了酶水平和体外抗肿瘤实验.结果显示,4个肽缩醛化合物几乎没有显示任何活性,表明此类化合物有用作前药的潜质.而2个肽杂缩醛化合物在酶水平和细胞水平均表现出明显的活性,则表明此类化合物可能不是通过前药的形式而发挥作用,进一步优化杂环的结构,有可能发现更好的蛋白酶体抑制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李润涛		60	93	5.0	7.0
2	徐波		35	486	13.0	22.0
3	崔景荣		73	565	14.0	22.0
4	葛泽梅		32	52	5.0	6.0
5	韩利强		3	0	0.0	0.0
6	姚书扬		2	0	0.0	0.0
7	张寓安		1	0	0.0	0.0