阿昔洛韦的合成工艺改进

• 作者: 俞传明 李坚军 蒲通 郭晶晶 鞠金军
• 来源期刊: 化工生产与技术
• 学科: 工学
• 关键词: 鸟嘌呤 2-氧杂-1 4-丁二醇二乙酯 阿昔洛韦 合成 硫酸氢钠
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 研究与开发
• 页码范围: 9-11,33
• 分类号: TQ463+.5
• 字数: 3115字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-6829.2012.02.004

摘要

设计了1条以NaHSO4为催化剂合成阿昔洛韦的新工艺,以醋酐和1,3-二氧戊环为起始原料,合成2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯,然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦,双乙酰阿昔洛韦在Na2CO3水溶液中水解得到目标产物阿昔洛韦.考察了该工艺中反应温度、催化剂用量、溶剂等对反应收率和产品质量的影响.结果表明,在合成关键中间体2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯中,反应温度宜选用60℃；合成双乙酰鸟嘌呤时n(鸟嘌呤):n(cat)=1.0:0.1为较佳；合成双乙酰阿昔洛韦时选用甲苯作为反应的较佳溶剂.总收率达到79％,并且产物纯度较高,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	俞传明	浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室	25	67	4.0	7.0
2	李坚军	浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室	19	27	3.0	4.0
3	鞠金军	浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室	1	8	1.0	1.0
4	郭晶晶	浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室	2	11	2.0	2.0