新型顺铂给药系统的制备及其生物活性评价

• 作者: 沈雁 涂家生 熊晔蓉 蒋薇薇
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: γ-聚谷氨酸 顺铂 γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 227-231
• 页数: 5页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文

摘要

以生物发酵法获得的γ-聚谷氨酸经酸降解后得到小分子γ-聚谷氨酸(γ-PGA),柠檬酸(CA)通过酯化反应修饰其侧链羧基制备γ-聚谷氨酸-柠檬酸(γ-PGA-CA),再将顺铂(CDDP)与γ-PGA-CA上的羧基相结合制备得载药复合物γ-PGA-CA-CDDP,凝胶色谱法测定分子量,OPDA法测定载药量及有效结合率,透析法结合HPLC研究其对顺铂的缓释效果,MTT法检测复合物的体外抗肿瘤活性,采用新鲜兔血检测载体材料及复合物的溶血性.实验结果表明:成功获得γ-PGA-CA及γ-PGA-CA-CDDP,该复合物相对分子质量约为66k,有效结合率达65％,载药率达16％～20％,48h时顺铂的累计释放率达到50％,MTT检测显示该复合物对肿瘤细胞具有良好的抑制效果,相对于游离顺铂具有较低的毒性,且无溶血性.因此,γ-PGA-CA可作为药物载体,γ-PGA-CA-CDDP具有潜在的临床应用价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	涂家生		101	523	12.0	17.0
2	沈雁		44	101	7.0	8.0
3	熊晔蓉		17	22	3.0	4.0
4	蒋薇薇		1	0	0.0	0.0