丙泊酚mPEG-PLA/普朗尼克混合胶束的制备和性质

• 作者: 刘艳 张燕惠 李桂玲 李眉 李馨儒 范雅婷
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 丙泊酚 聚乙二醇-聚乳酸 普朗尼克 混合胶束 药效
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 226-233
• 页数: 8页
• 分类号: R944
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2012.03.029

摘要

采用生物相容性聚合物胶束材料聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA和普朗尼克P105 (P105),构建了全新的混合胶束体系,用于提高难溶性麻醉药一丙泊酚的溶解度.相对于单纯由mPEG-PLA构建的载药胶束,该载药混合胶束能有效提高药物溶解度.最优化处方为mPEG-PLA∶P 105∶丙泊酚=10∶4∶5 (w/w/w),粒径约为90 nm,多分散指数为0.2左右.载药混合胶束中游离药物浓度显著低于市售品脂肪乳(P＜0.05).此混合胶束于4℃条件下放置6个月,其粒径、多分散指数、游离药物浓度和载药量均无明显变化,说明4℃条件下该体系在6个月内是稳定的.混合胶束在各时间点的体外释放百分率显著高于市售品脂肪乳,这可能有利于更快发挥药效.睡眠/苏醒试验结果表明,混合胶束、单一胶束以及市售品脂肪乳的翻正反射消失时间和恢复时间没有显著性差异(P＞0.05).上述结果表明该混合胶束有望成为静脉给药系统应用于临床.