神经肽类似物DOTA-Substance P的177Lu标记及其生物分布

• 作者: 向学琴 庄玲 李洪玉 梁积新 罗志福 罗洪义 胡连生 邓新荣 陈阳
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: DOTA-Substance P 177Lu标记 生物分布
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 放射性药物与标记化合物
• 页码范围: 65-70
• 分类号: R817.9
• 字数: 3891字
• 语种: 中文

摘要

为探讨神经肽类药物177Lu-DOTA-Substance P(以下简称为177Lu-DOTA-SP)用于人胰腺癌PANC-1的肿瘤显像及治疗的可能性,研究了DOTA-SP的177Lu标记;考察了177Lu-DOTA-SP在室温下生理盐水中与在37℃小牛血清中的稳定性；评价了177Lu-DOTA-SP在正常昆明小鼠与人胰腺癌PANC-1模型裸鼠体内的生物分布特点.并对人胰腺癌PANC-1模型裸鼠进行了SPECT显像研究.结果表明,在优化条件下,DOTA-SP的177Lu标记率＞90％,纯化后,177Lu-DOTA-SP的放化纯度＞98％.177Lu-DOTA-SP在生理盐水与5％小牛血清中显示了良好的稳定性,与浓度较高的血清(10％)竞争反应时,其降解稍快.177Lu-DOTA-SP在正常昆明小白鼠体内的生物分布特点为:血清除快,肾放射性摄取高且滞留时间长;骨中有一定放射性摄取,且滞留长.177Lu-DOTA-SP在人胰腺癌PANC-1模型裸鼠中的体内分布结果表明,肿瘤细胞中放射性摄取在给药后不同时间点均高于正常胰腺细胞中的放射性摄取,提示在PANC-1肿瘤细胞中有NK-1受体存在.SPECT显像结果显示,177Lu-DOTA-SP在肿瘤细胞中放射性浓集并不明显.177Lu-DOTA-SP应用于胰腺癌肿瘤显像与治疗的价值尚需进一步研究.