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摘要:
表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)属于受体酪氨酸激酶超家族,在多种恶性肿瘤中表达.配体与EGFR结合诱导形成二聚体和构象变化,活化酪氨酸激酶及信号转导途径,产生细胞增殖、侵润、转移及抗凋亡等效应.EGFR酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)类靶向药物,如吉非替尼和厄洛替尼等已应用于临床.临床研究显示仅10%~30%患者对TKIs敏感,部分位于EGFR激酶结构域的活化突变与药物敏感性相关.检测EGFR基因突变有助于预测对药物敏感性和提高疗效.随着治疗绝大多数敏感的患者获得继发耐药性,其中约半数有继发突变T790M,降低药物对靶分子的亲和力,其他许多位于EGFR下游信号途径或旁激活途径的分子也参与耐药形成.因此,未来个体化用药和准确预测敏感性,不仅仅要分析EGFR基因,而且要综合考虑下游和其他信号途径的基因,如PI3K,K-RAS,BRAF,MET和PTEN等.
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文献信息
篇名 EGFR基因突变与肿瘤靶向治疗
来源期刊 中国现代应用药学 学科 医学
关键词 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 突变 靶向治疗 肿瘤
年,卷(期) 2012,(4) 所属期刊栏目 综述
研究方向 页码范围 311-314
页数 4页 分类号 R966
字数 语种 中文
DOI
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1 薛丽 9 14 2.0 3.0
2 白玉杰 5 10 2.0 3.0
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表皮生长因子受体
酪氨酸激酶抑制剂
突变
靶向治疗
肿瘤
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期刊影响力
中国现代应用药学
半月刊
1007-7693
33-1210/R
大16开
杭州市中河中路250号改革月报大楼10楼
32-67
1984
chi
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