基于微透析-UPLC技术的异嗪皮啶大鼠脑纹状体细胞外液药动学研究

• 作者: 刘树民 卢芳 周世慧 唐波 范振群
• 来源期刊: 世界科学技术-中医药现代化
• 学科: 医学
• 关键词: 刺五加 异嗪皮啶 微透析 超高效液相色谱-质谱联用 药动学
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 中药研究
• 页码范围: 1206-1210
• 分类号: R285.5
• 字数: 3337字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-3849.2012.01.012

摘要

目的:考察大鼠口服给药异嗪皮啶(Isofraxidin)之后的脑纹状体细胞外液药动学特性.方法:大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg·kg-1和20 mg·kg-1后,采用脑微透析活体取样技术和超高效液相色谱质谱联用技术( UPLC-MS),测定给药后60 min内各时间点大鼠脑纹状体细胞外液中透析液异嗪皮啶的浓度,经回收率校正后,采用WINONLIN 6.1程序以非房室模型法拟合药动学参数.结果:大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg·kg-1和20 mg· kg-1后,其主要药动学参数分别为AUC0-∞( 13973.88±1582.984)、(28059.76±4207.66 )ng· min· mL-1;t1/2(16.68±0.49)、(17.41±2.88)min;Cmax(498.87±64.36)、(899.81±133.22) ng· mL-1；tmax均为15 min,其中Cmax和tmax均为实测值.结论:异嗪皮啶经大鼠口服给药后能够迅速透过血脑屏障,到达纹状体部位,15 min浓度达到最大值,之后药物以较快速率消除,纹状体细胞外液异嗪皮啶浓度具有明显的剂量依赖性.