大鼠体内咪达唑仑及其代谢物1'-羟基咪达唑仑的药动学研究

• 作者: 刘昌辉 宓穗卿 李能 李颖仪 王宁生 郑侠 黄小桃
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 咪达唑仑 1'-羟基咪达唑仑 LC-MS/MS 大鼠 药动学
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 药理学
• 页码范围: 61-64
• 分类号: R965
• 字数: 3540字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2012.01.017

摘要

目的 建立快速、灵敏的LC-MS/MS法测定大鼠血浆中咪达唑仑及其代谢物1’-羟基咪达唑仑的血药浓度,并研究其在大鼠体内的药动学行为.方法 按1kg体质量给予大鼠20 mg·kg-1咪达唑仑的剂量灌胃给药,LC-MS/MS法测定不同时间点的血药浓度.色谱条件:色谱柱为Alltina C1s(150 mm ×2.1mm,5μm),流动相为甲醇-0.025％(体积分数)甲酸(体积比85∶15),流速为0.3 mL·min-1,柱温为40℃；质谱条件:采用正离子模式,以多反应离子监测( MRM)配对离子方式进行定量.采用PKSolution 2.0软件计算其药动学参数.结果 咪达唑仑及其代谢物1’-羟基咪达唑仑的线性范围分别为1～1 000ng·mL-1和1～100 ng·mL-1,最低检测限分别为0.5、0.25 ng·mL-1,专属性、精密度、稳定性和基质效应都满足要求.咪达唑仑、1’-羟基咪达唑仑的t1/2分别为(0.748±0.05)h、(1.65±0.33) h;AUC分别为(1 038.3±413.2)ng · mL-1·h、(169.5 +38.6)ng·mL-1·h.结论 本方法专属性强、灵敏度高、准确性好,可用于咪达唑仑及其代谢物1’-羟基咪达唑仑的含量测定及药动学研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王宁生	广州中医药大学临床药理研究所	177	2980	29.0	47.0
2	宓穗卿	广州中医药大学临床药理研究所	135	2082	25.0	42.0
3	刘昌辉	广州中医药大学临床药理研究所	25	98	5.0	9.0
4	黄小桃	广州中医药大学临床药理研究所	15	46	4.0	6.0
5	李颖仪	广州中医药大学临床药理研究所	7	40	4.0	6.0
6	郑侠	广州中医药大学临床药理研究所	10	44	4.0	6.0
7	李能	广州中医药大学临床药理研究所	7	36	3.0	6.0