钌配合物[ Ru( MeIm)4(bpy)]2+的合成及对人肝癌细胞株增殖的影响

• 作者: 张海涛 李宁 罗辉 贾振斌 陈兰美
• 来源期刊: 第三军医大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 钌化合物 合成 肿瘤细胞,培养的 细胞增殖 细胞凋亡
• 年，卷（期）: 2012,（11）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1052-1056
• 分类号: R735.7|R965|R979.19
• 语种: 中文

摘要

目的 合成钌配合物[ Ru (MeIm)4(bpy)]2+并初步探讨其体外抗肝癌活性.方法 利用元素分析、电喷雾质谱(ESI-MS)、核磁共振(NMR)等对目标化合物进行表征并通过溴化乙啶(EB)竞争结合实验检测其与DNA的结合能力；采用MTT法检测其对3株人肝癌细胞株HepG2、HCC-LM3和MHCC-97L细胞增殖的影响,用 Hoechst33342染色法观察细胞凋亡的形态学改变,以流式细胞仪观察药物作用后细胞的凋亡率和细胞周期的变化.结果 合成并表征了金属钌配合物[ Ru(MeIm)4(bpy)]2+,同时竞争结合实验表明其能取代EB结合DNA.该化合物可抑制HepG2、HCC-LM3和MHCC-97L的增殖,呈浓度和时间依赖性.该化合物对HepG2细胞的增殖抑制作用最为明显,且浓度依赖性地诱导HepG2细胞凋亡,并随着作用时间的延长Sub-G1凋亡峰越增加.31.25～125 μg/ml钌配合物阻滞细胞于G0/G1期,而浓度达250 μg/ml时则阻滞细胞于G2/M期.结论 合成的目标产物钌配合物[Ru( MeIm)4(bpy)]2+在体外可抑制人肝癌HepG2细胞的生长并能诱导其发生凋亡.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	贾振斌	广东医学院药学院	44	111	5.0	8.0
2	罗辉	广东医学院药学院	36	158	6.0	11.0
3	张海涛	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	64	399	11.0	16.0
4	李宁	广东医学院药学院	11	41	4.0	6.0
5	陈兰美	广东医学院药学院	11	20	2.0	4.0