抗病毒药物甲磺酸阿比朵尔的合成

• 作者: 余修祥 周震 彭畅 李曼 李瑛 李霞 陈龙
• 来源期刊: 武汉工程大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 抗病毒药物 阿比朵尔 甲磺酸阿比朵尔 合成
• 年，卷（期）: 2012,（8）
• 页码范围: 42-45
• 分类号: R978.7
• 字数: 2517字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-2869.2012.08.011

摘要

针对盐酸阿比朵尔在水中几乎不溶、制剂溶出较慢、口服生物利用度低等问题,对甲磺酸阿比朵尔的合成工艺进行了优化.以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经过胺化、傅克反应反应、溴化、缩合、曼尼希反应,得到阿比朵尔碱基,再与甲磺酸成盐反应生成甲磺酸阿比朵尔.通过优化胺化反应,革除了一类溶剂二氯乙烷和四氯化碳的使用.对合成中的关键步骤,溴化反应进行了改进,简化了吲哚环上活泼羟基的保护和脱保护反应,收率比文献值提高10％.