RSK2激酶小分子抑制剂的设计、合成和构效关系分析

• 作者: 刘晓峰 吴彬 徐玉芳 李洪林 薛梦竹 袁俊 赵振江 赵雪 黄瑾
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: RSK2激酶抑制剂 苯甲酰肼衍生物 构效关系 分子对接
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 页码范围: 401-408
• 页数: 8页
• 分类号: R916
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2012.05.053

摘要

通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1H NMR、13C NMR和MS确定了化合物结构.生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用.初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李洪林		13	26	3.0	5.0
2	薛梦竹		2	15	1.0	2.0
3	黄瑾		7	21	2.0	4.0
4	徐玉芳		7	122	2.0	7.0
5	袁俊		1	0	0.0	0.0
6	吴彬		1	0	0.0	0.0
7	赵雪		1	0	0.0	0.0
8	刘晓峰		1	0	0.0	0.0
9	赵振江		5	1	1.0	1.0