维达列汀关键中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成工艺研究

• 作者: 唐文婧 王亚楼
• 来源期刊: 化工中间体
• 学科: 医学
• 关键词: DPP-Ⅳ抑制剂 维达列汀 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈 合成
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 科研开发
• 页码范围: 44-47
• 分类号: R914
• 字数: 2676字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-8114.2012.02.012

摘要

(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(1)是合成降血糖药物维达列汀的重要中间体.本文研究了两种合成化台物l的方法.路线1:以L-脯氨酸为起始原料,经酰化、氨基化、脱水三步反应,总收率40.9％.路线2:以Boc-L-脯氨酸为起始原料,经氨基化、脱保护基、酰化、脱水四步反应,总收率37.2％.所有中间体结构均经过1H-NMR确认.这两条路线均原料易得、步骤较少、操作方便且收率较高,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	唐文婧	中国药科大学药物化学教研室	4	16	2.0	4.0
2	王亚楼	中国药科大学药物化学教研室	32	116	7.0	9.0