激酶变构抑制剂:一种新的高效和高选择性调节激酶活性的方式

• 作者: 杨洪亮 柏旭 裴亚中 陈婷
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白激酶 变构构象 DFG-out ATP非竞争性 激酶抑制剂
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 531-543
• 页数: 13页
• 分类号: R962.1
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2012.06.068

摘要

研究证明,激酶活性失控控是导致癌症的原因之一,癌细胞存活和增殖与相应激酶活性的失控密切相关.选择性的抑制激酶酶活性已经成为开发安全在效的抗癌药的重点、研究领域.到目前为止;,已有15种激酶抑制剂得到美国食品药品监督管理局的批准用于治疗多种癌症. 其中,激酶的变构抑制剂在临床上显示出更好的安全性和有效性.本文将总结这些激酶的变构构象、它们对应的抑制剂及其作用方式.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨洪亮		2	4	1.0	2.0
2	裴亚中		2	4	1.0	2.0
3	柏旭		11	35	3.0	5.0
4	陈婷		3	14	2.0	3.0