液质联用法同时测定埃罗替尼及其活性代谢产物OSI-420在BALB/c裸鼠体内的浓度及其药代动力学研究

• 作者: 卢炜 吴琼 周田彦 宁妙然 李梦瑶 李汉青 李良 陈烨
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 埃罗替尼 OSI-420 液质联用 药代动力学 BALB/c裸鼠
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 296-303
• 页数: 8页
• 分类号: R969.1
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2012.04.040

摘要

本试验建立了一种简单快速灵敏的液质联用方法,用以同时测定裸鼠血浆内埃罗替尼及其活性代谢物OSI-420的浓度.采用液液萃取法从血浆中提取埃罗替尼,OSI-420和内标普萘洛,用C18反相柱进行分离,流动相为乙腈-5 mM甲酸铵(35∶65,v/v,pH=3.0).所有化合物均采用电喷雾电离源,正离子方式检测.埃罗替尼和OSI-420的最低定量下限均为0.5 ng/mL.埃罗替尼的准确度在0.07％-8.00％范围内,OSI-420准确度在-2.83％-6.67％范围内:埃罗替尼精密度在2.28％-15.12％范围内,OSI-420精密度在1.96％-11.50％范围内.此方法应用于BALB/c裸鼠口服12.5 mg/kg埃罗替尼的药代动力学研究中,并用二室模型拟合埃罗替尼的药代动力学,一室模型拟合OSI-420的药代动力学.代谢为OSI-420的埃罗替尼占埃罗替尼总量的10％比文献中的这一比值大一倍,表明种属间埃罗替尼的代谢存在差异.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李良		54	261	10.0	12.0
2	吴琼		29	325	8.0	18.0
3	卢炜		84	367	11.0	16.0
4	周田彦		33	39	3.0	6.0
5	李梦瑶		6	21	3.0	4.0
6	陈烨		7	2	1.0	1.0
7	李汉青		4	0	0.0	0.0
8	宁妙然		1	0	0.0	0.0