四氢帕马丁在MDCK-MDR1细胞系中的跨膜转运机制

• 作者: 刘强 柴逸峰 洪战英 范国荣 陈钧 高小玲
• 来源期刊: 药学服务与研究
• 学科: 医学
• 关键词: 四氢帕马丁 跨膜转运 P-糖蛋白 MDCK-MDR1细胞模型 含量测定
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 34-37
• 分类号: R966|R917
• 字数: 3854字
• 语种: 中文
• DOI: 10.5428/pcar20120110

摘要

目的:研究四氢帕马丁( tetrahydropalmatine,THP)在MDCK-MDR1单层细胞模型中的跨膜转运机制.方法:利用MDCK-MDR1单层细胞模型研究在有或无P-糖蛋白(P-gp)专属抑制剂维拉帕米时,THP双向转运特性,同时考察了温度、浓度对THP吸收的影响.采用HPLC法测定THP的含量,计算其表观渗透系数(Papp).结果:当加入100 μg/ml维拉帕米时,细胞单层顶端(apical,A)→基底端(basolateral,B)的Papp(A→B)增加,而B→A的Papp(B→A)显著降低.不加维拉帕米时外排率值为5.5,添加维拉帕米时外排率值为3.9.结论:THP在MDCK-MDR1单层细胞模型中的转运受到P-gp的外排作用,THP可能是P-gp的作用底物.THP跨MDCK-MDR1单层细胞转运具有温度依赖性和浓度饱和性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈钧	复旦大学药学院药剂学教研室	48	265	9.0	13.0
2	高小玲	上海交通大学医学院药理学教研室	11	20	4.0	4.0